Софосбувир

Вся информация о вирусных гепатитах

Софосбувир (пишется Sofosbuvir на английском языке, торговое название Sovaldi) — это новый препарат, разработанный компанией Gilead для лечения хронического гепатита С. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 6 декабря 2013 года и одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMEA) 16 января 2014 года. Он еще не доступен в продаже в аптеках в России.

FDA одобрило самый ожидаемый препарат 2013 года. 

Краткое введение

Это лекарство является первым препаратом, который может безопасно и эффективно лечить определенные типы гепатита С без комбинированного интерферона. Клинические испытания подтвердили, что общий уровень стойкого вирусологического ответа (СВР) препарата софосбувир в сочетании с пегинтерфероном и рибавирином в лечении гепатита С 1 и 4 генотипа составлял 90%; СВР софосбувир в комбинации с рибавирином составлял 89% — 95% для гепатита С 2 генотипа; СВР препарата софосбувир в комбинации с рибавирином составлял 61% -63% для гепатита С 3 генотипа.

sovaldi sofosbuvir

Основная информация

Российское наименование: Софосбувир

Английское наименование: Sofosbuvir

Псевдонимы на английском языке: sofosbuvir; GS-7977; propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate; SOFOSBUVIR; (S)-2-{(s)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-DIOXO-3,4-DIHYDRO-2H-PYRIMIDIN-1-YL)-4-fluoro-3-Hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-ylmethoxy](phenoxy)phosphorylamino}propionic Acid Isopropyl Ester

Номер КАС: 1190307-88-0

Ajhvekf: К22Х29ФН3О9П

Молекулярный вес: 529.45300

Точное качество: 529.16300

PSA: 167.99000

Логп: 2.04740

Информация и инструкции по применению софосбувира

Показания к применению

Софосбувир нуклеотидный аналог вируса гепатита С (HCV) ингибитор полимеразы NS5B, применяемый в качестве комбинированного компонента в комбинированной схеме противовирусной терапии для лечения хронической инфекции гепатита С (ХГС).

Было доказано, что софосбувир эффективен при лечении пациентов с геном 1, 2, 3 или 4 гепатита С, включая пациентов с гепатоцеллюлярным раком, ожидающих трансплантации печени в соответствии с миланским стандартом, а также пациентов с комбинированной инфекцией HCV/HIV-1.

Дозировка

400 мг таблетка, одна таблетка в день, натощак или с едой.

Комбинированный рибавирин или комбинированный Рибавирин+пегинтерферон для лечения хронического гепатита С (ХГС).

Рекомендуемые варианты комбинированной терапии приведены ниже:

HCV индивидуальная инфекция или HCV /HIV-1 комбинированная инфекция схема лечения, продолжительность лечения:

Ген 1 или 4 типа Софосбувир+пегинтерферон-Альфа + Рибавирин, 12 недель

Ген 2 типа Софосбувир+Рибавирин, 12 недель

Ген 3 типа Софосбувир+Рибавирин, 24 недели

Пациентам с хроническим гепатитом С 1 типа, которые не могут использовать интерферон, можно рассмотреть вопрос о применении софосбувира в комбинации с рибавирином в течение 24 недель.

Пациенты с гепатоцеллюлярным раком, ожидающие трансплантации печени, должны использовать Софосбувир в сочетании с рибавирином для лечения хронического гепатита С в течение 48 недель или до трансплантации печени, в зависимости от того, что происходит в первую очередь.

Рекомендации по дозировке не могут быть даны пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или в терминальной стадии нефропатии.

Фармакологическое действие

Софосбувир является противовирусным препаратом прямого действия, который ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу вируса гепатита С (hepatitis C Virus, HCV), ген NS5B. Ген NS5B необходим для репликации вируса гепатита С.

Лекарственное взаимодействие

  1. При совместном применении Амиодарона и софосбувира с противовирусными препаратами(DAA)может наблюдаться выраженная симптоматическая брадикардия.
  2. Сильные кишечные лекарства индукции п-ГП (как рифампицин, зверобой) могут изменить концентрацию Софосбувир.

Лекарственная форма и спецификация

Таблетки: 400 мг

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами, вызванными софибувиром в сочетании с рибавирином (частота встречаемости равна или превышает 20% для всех уровней), являются головные боли и усталость; наиболее распространенными побочными эффектами, вызванными софибувиром в сочетании с пегинтерфероном альфа и рибавирином, являются усталость, головная боль, тошнота, бессонница и анемия.

Лекарства для особых групп населения

HCV / HIV-1 у пациентов с комбинированной инфекцией: безопасность и эффективность препарата подтверждены исследованиями.

Пациенты с гепатоцеллюлярным раком, ожидающие трансплантации печени :безопасность и эффективность препарата подтверждены исследованиями.

Препарат уже доступен в Великобритании и США, но еще не доступен в СНГ.

Противопоказания

При применении софосбувира в комбинации с пегинтерфероном-Альфа + рибавирином, или в одиночку, противопоказания ко всем пегинтерферон-альфа и/или рибавирином также применяются при комбинированной терапии Софосбувиром.

Поскольку Рибавирин может привести к врожденным порокам развития плода или мертворождению, Софосбувир в сочетании с пегинтерфероном Альфа + рибавирин или Софосбувир в одиночку комбинированный Рибавирин должен быть отключен у беременных женщин и мужчин, которые были беременны.

Меры предосторожности

  1. Сочетание с амиодароном приводит к брадикардии: использование софосбувира в сочетании с противовирусными препаратами (DAA) для лечения пациентов с ХГС при одновременном приеме Амиодарона может привести к тяжелой симптоматической брадикардии, особенно у пациентов, склонных к одновременному применению бета-адреноблокаторов или пациентов с потенциальными сердечными осложнениями и/или поздними заболеваниями печени.
  2. Беременность: Рибавирин может привести к врожденным порокам развития плода или мертворождению, а эксперименты на животных показывают, что интерферон может вызвать выкидыш. Поэтому женщины, принимающие этот препарат, и супруги пациентов мужского пола должны избегать беременности. Перед началом лечения тест на беременность у пациента должен быть отрицательным, по крайней мере, с использованием двух негормональных методов контрацепции и ежемесячно проходить тест на беременность.